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坎地沙坦酯分散片说明书


请仔细阅读说明书并在医师指导下使用




【药品名称】

通用名称:坎地沙坦酯分散片

商品名称:奥必欣

英文名称:Candesartan Cilexetil Dispersible Tablets

汉语拼音:Kandishatanzhi Fensanpian

【成  份】

   本品主要成份为坎地沙坦酯。

    化学名称:(±)-1-(环己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四氮唑基-5)联苯基-4]甲基]-1H-苯并咪唑-7]羧酸酯

     

化学结构式:

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分子式:C33H34N6O6

分子量:610.67

【性    状】

    本品为白色片,味甜。

【适应症】

    原发性高血压。

【规 格】

    (1) 4mg   (2)8mg

【用法用量】

口服,一般成人1日1次,4~8mg坎地沙坦酯,必要时可增加剂量至12mg。

【不良反应】

1、严重的不良作用(发生率不明):

1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。

2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低。因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。

3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,  应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药, 并进行适当处理。

4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。

5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。

6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。

7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。

8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。

2、其它的不良作用:

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注1):在这种情况下应停止服用。

注2):在这种情况下应减量或停药,进行适当处理。

【禁   忌】

1、对本制剂的成份有过敏史的患者。

2、妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。

【注意事项】

1、慎重用药(对下列患者应慎重用药)

(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2、重要的基本注意事项)。

(2)有高血钾的患者(见2、重要的基本注意事项)。

(3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药(参照[药代动力学]项)。

(4)有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压,有可能使肾功能恶化, 因此1日1次,从2mg开始服用,慎重用药)。

(5)有药物过敏史的患者。

(6)老年患者(参照[老年患者用药]项)。

2、重要的基本注意事项

(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者,服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时,由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加,除非被认为治疗必需,应尽量避免服用本药。

(2)由于可能加重高血钾,除非被认为治疗必需,有高血钾的患者,尽量避免服用本药。 另外,有肾功能障碍和不可控制的糖尿病,由于这些患者易发展为高血钾,应密切注意血钾水平。

(3)由于服用本制剂,有时会引起血压急剧下降,特别对下列患者服用时,应从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行。

A、进行血液透析的患者。

B、严格进行限盐疗法的患者。

C、服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。

(4)因降压作用,有时出现头昏、蹒跚,故进行高空作业、驾驶车辆等操作时应注意。

(5)手术前24小时最好停止服用。

(6)药物交付时:PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的合并症)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后,可看到10mg/kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多,另外也有报道,在妊娠中期和晚期,给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素II受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者,出现羊水过少症,胎儿、新生儿死亡,新生儿低血压,肾衰,高钾血症,头颅发育不良,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。

在灌胃给予围产期以及哺乳期大白鼠本制剂后,10mg/kg/日以上给药组,可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期哺乳期给予本制剂时,在300mg/kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳。

【儿童用药】

         未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年患者用药】

一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。

【药物相互作用】

         注意并用(合并用药时应注意)

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【药物过量】

  未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。

在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2~8mg每日1次连续用药,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。

【药代动力学】

 1.血药浓度

对原发性高血压患者8例(38~68岁),1日1次,4mg早饭后首次服药,然后,停药1天,再连续7天反复服药时,血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-II,但几乎未检出原型药物。第1天(初次给药后)及第9天(7天反复服药后)坎地沙坦的血药浓度在服药4~6小时达峰值后,缓慢下降。

对老年原发性高血压患者(65~70岁)6例,1日1次,4mg早饭后首次服药,然后停药1天,再连续7天反复服药时,血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外,伴有肾功能障碍(血清肌酐0.6~3.6/d1)的高血压患者18例以及伴有肝功能障碍(ICGR15:15.0~28.0%)的高血压患者8例,1日1次,同样服用4mg时,其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。

健康成年男性共168例,原发性高血压以及老年原发性高血压患者共30例,伴有肾功能障碍的高血压患者18例,伴有肝功能障碍的高血压患者8例,总计224例,所得到的2886点的血中坎地沙坦浓度测定值,研究了性别、年龄、体重、肝功能指标(GOT、GPT)、肾功能指标(血清肌酐、BUN)、血中白蛋白值以及有无高血压几项与坎地沙坦的清除率、分布容积和相对生物利用度的相关性,其结果被推定为肝功能障碍患者(GOT值>40或GPT>35),清除率降低45%。

2. 尿中排泄率

对原发性高血压患者(38~68岁)8例,老年原发性高血压(65~70岁)6例,伴有肾功能障碍的高血压患者18例,伴有肝功能障碍的高血压患者8例,1日1次,4mg早饭后首次服药,停药1天后,再连续7天反复给药时,在尿中均未检出原型药物,活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-II被排出。在服药至24小时的尿中坎地沙坦以及M-II的总排泄率在原发性高血压患者为11~12%,老年原发性高血压患者为11~12%,伴有肝功能障碍的患者约为10~11%,三者之间几乎看不到差异。伴有肾功能障碍的高血压患者的尿中排泄率:血清肌酐在于3.0mg/d1的患者,第一天为1.1%,第9天为1.8%,血清肌酐小于1.5mg/d1的肾功能正常者,第一天为6.8%,第9天为9.3%。从以上反复给药时的血药浓度、尿中排泄度来看,可以认为原发性高血压患者、老年原发性高血压患者、伴有肝功能障碍的高血压患者及伴有肾功能障碍的高血压患者都未见药物蓄积性。

【贮  藏】

      密闭,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【包  装】

4mg: (1)药用塑料瓶包装,30片/瓶;(2)铝塑起泡包装,14片/板,1板/盒;(3)双铝泡罩包装,7片/板,2板/盒;8片/板,2板/盒。

8mg:(1)药用塑料瓶包装,30片/瓶;(2)铝塑起泡包装,14片/板,1板/盒;(3)双铝泡罩包装,7片/板,2板/盒;8片/板,2板/盒。

 

【有效期】

      24个月

【执行标准】

      国家食品药品监督管理局标准YBH02702006-2016Z

【批准文号】4mg:国药准字H20060174

            8mg:国药准字H20133028

【生产企业】企业名称:昆明源瑞制药有限公司

            生产地址:云南杨林工业开发区华狮路

            邮政编码:651701

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